Blue Cosmos Studio

蓝宙工作室


逆转动脉粥样硬化的新药
《中国药学会》/2003-10-17

   ETC-216[AIM或ApoA-1 米兰/磷脂复合体(ApoA-1 Milano/phospholipid complex)]和它的类似后续产品ETC-642是Esperion Therapeutics公司的主导产品。
前者是HDL(高密度脂蛋白)主要蛋白组分载脂蛋白A-1(ApoA-1)的变体。这种蛋白质的突变形式存在于意大利一个村落一些居民体内,这些人的HDL胆固醇水平极低,但矛盾地是有很长的预期寿命和心血管病水平低。料想突变蛋白提高了逆脂质转运(RLT)能力或强化了HDL的作用。
  ETC-216的随机、双盲、安慰剂对照Ⅱ期临床试验结果达到它的主要评价终点,即动脉粥样硬化显著消退。研究比较了2个静注剂量(15和45mg/kg)的ETC-216和安慰剂的作用(每隔7天给药,最多给5个剂量)。主要评价终点是斑块大小对基线的改变(动脉粥样硬化体积的百分数),采用血管内超声(IVUS)测量。所有病人都在接受急性冠脉综合征(ACS)的标准护理治疗。目前还无关于是否有剂量相关性应答和与安慰剂比较的详细结果。据认为,这些结果一旦为随后的研究所确证,则它对ACS病人的影响将如同他汀和ACE抑制剂。
  与此同时,它的RLT Peptide(ETC-642)已进入多剂量、多中心I期临床试验,也用于动脉粥样硬化。它是22-氨基酸肽和脂质的复合体,模拟载脂蛋白A-1的生物性质。Esperion公司也在开发另一个RLT-产品EPC-588,目前在2项Ⅱ期临床试验中。第一项临床试验结果可望于明年一季度获得。


主页: 蓝宙生物药学网  电子信箱: webmaster@drug168.com    收集整理:黎坚明    <<返回